TIRZEPATIDE

Qué es

Un péptido que imita dos hormonas del apetito a la vez en lugar de una. Es el escalón intermedio entre los compuestos clásicos, que solo copian una hormona, y los más nuevos como Retatrutide, que copian tres.

Cuando comes, el intestino libera unas hormonas llamadas incretinas que avisan al páncreas y al cerebro. Tirzepatide copia dos de ellas: GLP-1, la más conocida, y GIP. Al tocar las dos teclas, el efecto sobre el apetito y sobre el azúcar en sangre es mayor que tocando solo una.

Para qué se usa

• •  Investigación sobre control del peso y del apetito
• •  Control de la glucosa en sangre
• •  Estudios que lo comparan con los compuestos que solo copian una hormona
• •  Vaciado gástrico y señales de saciedad

Cómo se usa

Polvo liofilizado. Se reconstituye con agua bacteriostática, se gira sin agitar y se conserva entre 2 y 8 °C. En la literatura se administra una vez por semana con escalado gradual de dosis, que es lo que hace tolerables los efectos digestivos ^[1].

Qué se ha observado

Resultados descritos en la literatura científica publicada. No son indicaciones de uso ni recomendaciones de salud.

• •  En SURPASS-1 (478 adultos con diabetes tipo 2, 40 semanas), la pérdida de peso fue dependiente de la dosis y osciló entre 7,0 y 9,5 kg ^[1]
• •  En ese mismo ensayo la hemoglobina glicosilada bajó entre 1,87 y 2,07 puntos, frente a un aumento de 0,04 con placebo ^[1]
• •  Entre el 87 % y el 92 % de los participantes alcanzó una HbA1c por debajo del 7 %, frente al 20 % con placebo ^[1]
• •  Los efectos adversos más frecuentes fueron digestivos, leves o moderados y transitorios: náuseas (12-18 % frente a 6 %), diarrea y vómitos ^[1]
• •  No se comunicaron hipoglucemias graves ni clínicamente significativas con tirzepatida en ese estudio ^[1]

Cómo funciona

Coagonismo GIP / GLP-1

Tirzepatida (LY-3298176) es un péptido único que activa a la vez el receptor de GIP y el de GLP-1 ^[2]. La rama GLP-1 actúa sobre los centros hipotalámicos del apetito, enlentece el vaciado gástrico y potencia la secreción de insulina dependiente de glucosa.

Qué aporta la rama GIP

El papel del GIP fue durante años discutido. La hipótesis que sostiene el diseño es que la señalización combinada mejora la sensibilidad a la insulina en tejido adiposo y potencia el efecto del GLP-1 sobre la ingesta más allá de lo que consigue el GLP-1 solo ^[3][4].

Posición en su familia

Las revisiones lo describen como el coagonista con mejor relación entre control glucémico y reducción de peso de su generación, y como referencia frente a la que se comparan los agonistas más recientes ^[4][5].

Estado de la evidencia

Clínica y extensa. Programa de fase 3 completo (serie SURPASS) publicado en The Lancet y revisado en la literatura endocrinológica ^[1][4][5]. Como en el resto del catálogo, el material que ofrecemos es de grado investigación: los ensayos clínicos citados se realizaron con producto farmacéutico y bajo supervisión médica.

⚠️ Producto destinado exclusivamente a investigación y uso de laboratorio. No apto para consumo humano ni veterinario.

Referencias

1. Rosenstock J, et al. Efficacy and safety of a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist tirzepatide in patients with type 2 diabetes (SURPASS-1): a double-blind, randomised, phase 3 trial. Lancet, 2021. PubMed 34186022
2. Coskun T, et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: from discovery to clinical proof of concept. Mol Metab, 2018. PubMed 30473097
3. Samms RJ, et al. How May GIP Enhance the Therapeutic Efficacy of GLP-1? Trends Endocrinol Metab, 2020. PubMed 32396843
4. Nauck MA, et al. Tirzepatide, a dual GIP/GLP-1 receptor co-agonist for the treatment of type 2 diabetes with unmatched effectiveness regarding glycaemic control and body weight reduction. Cardiovasc Diabetol, 2022. PubMed 36050763
5. Drucker DJ, et al. Efficacy and Safety of GLP-1 Medicines for Type 2 Diabetes and Obesity. Diabetes Care, 2024. PubMed 38843460